Эсмия препарат

Эсмия препарат



Миома матки — распространенное гинекологическое заболевание у женщин репродуктивного возраста, вызванное гормональным дисбалансом. До недавнего времени единственным возможным вариантом лечения — была операция, в ходе которой миому удаляли.

Оглавление:

В настоящее время часто, если миома небольшая и у врачей нет никаких подозрений, что она может переродиться в злокачественное образование, может быть назначено медикаментозное лечение. Одним из препаратов, который часто назначается при консервативной терапии миомы матки является Эсмия. Инструкцию по применению препарата раскроем в нашей статье.

Это гормональное, антигестагенное средство, которое влияет на работу гипофиза и уровень выработки такого гормона, как прогестерон. Именно его переизбыток в организме женщины, что было доказано учеными, в большинстве случаев провоцирует образование миомы матки. Во время приема Эсмии прекращается менструальный цикл, а также шансы, что возникнет беременность минимальные. Хотя, если женщина не планирует беременеть, ей лучше все равно предохраняться и во время приема Эсмии.

Показания к применению и состав препарата

Препарат включает в свой состав такие вещества, как улипристала ацетат, который является главным активным ингредиентом. В качестве вспомогательных веществ применяются: кросармеллоза натрия, стеарат магния, маннитол, тальк, микрокристаллическая целлюлоза.

  • миоме матки легкой и средней степени тяжести;
  • предоперационной терапии при миомах матки крупного размера;
  • в послеоперационный период, когда миому уже удалили.

Побочные эффекты и противопоказания к приему таблеток Эсмия

Препарат гормональный, дорогой. Несмотря на его высокую эффективность, назначаться он должен только врачом, потому что препарат имеет много противопоказаний:


  • бронхиальная астма;
  • склонность к маточным кровотечениям;
  • онкологические заболевания, особенно органов малого таза;
  • прием других гормональных препаратов;
  • индивидуальная непереносимость компонентов Эсмии;
  • заболевания печени и почек;
  • возраст до 18 лет.

Многие женщины отмечают состояние, характерное для приливов во время менопаузы. Также может возникнуть сонливость, эмоциональная нестабильность, общая слабость, нарушение работы ЖКТ и прочие симптомы.

Инструкция по применению

В день принимают 1 таблетку, независимо от приема пищи. Дозировку назначает лечащий врач. Желательно начать прием препарата в первый день менструального цикла. Многие женщины отмечают, что эффективность препарата выше, если принимать его во второй половине дня. Таблетки желательно пить в одно и то же время.

Для чего применяются свечи Диклофенак в гинекологии, и каких побочных эффектов от них ожидать?

О проявлениях фиброзно-кистозной мастопатии молочных желез и способах ее лечения на следующей странице.

Цена таблеток Эсмия в аптеках

Препарат не из дешевых. А учитывая, что его часто назначают курсами в течение продолжительного времени, лечение обходится дорого. Стоимость варьируется в пределах 7 000 — 10 000 рублей. Так как расценки «кусаются», важно приобрести препарат в надежной и проверенной аптеке, чтобы не купить подделку.



Аналоги препарата

Аналоги препарата Эсмия могут применяться в случае, если у пациентки непереносимость каких-то его компонентов, либо, если она хочет намного сэкономить и приобрести более дешевое средство. Применение аналогов препарата обязательно должно быть согласовано с лечащим врачом, который назначил данный препарат. Аналоги Эсмии представлены следующими препаратами:

Некоторые из них стоят дешевле, другие — дороже. Но, цена не должна быть главным критерием при выборе препарата. Нужно консультироваться с врачом.

Эсмия при миоме: отзывы после применения

В моем случае игра не стоила свеч. Пила 3 месяца, посадила себе печень. В итоге все равно пришлось оперироваться в Москве. Размер миомы был большой. За деньги, которые потратила, могла оплатить операцию. Стоит Эсмия недешево.

Моя мама принимала этот препарата. У нее была небольшая миома. Врач ей сразу сказал, что лекарство это не вылечит миому, а лишь уменьшит или просто не даст расти дальше. Так и получилось. Миома не уменьшилась, но и не росла, и на УЗИ ее контуры стали более четкими, что позволяло врачу мониторить состояние. Пока она приступила к 3-му курсу после перерыва.

У меня в матке был большой узел, а также киста яичника. Сделали операцию и удалили их. После этого в матке были обнаружены еще 2 небольших узла. Так как я планировала беременность, врач не стал назначать еще одну операцию, чтобы не травмировать матку. Он назначил мне препарат Эсмия, сказав, что он предотвратит рост миомы. Так и получилось. Они даже немного уменьшились в размерах, как показало УЗИ. Через 4 месяца я забеременела. В период беременности и после, узлы меня не беспокоили, роды прошли нормально и ребенок здоровый. Побочных эффектов на себе от приема Эсмии я не ощутила. Думаю, он мне помог.

Тяжело переношу операции, поэтому попросила врача найти какой-то альтернативный способ лечения, когда у меня обнаружили миому. Так как, по словам врача, она была небольшого размера, он назначил мне медикаментозное лечение и этот препарат. В данный момент я пью его уже год курсами по месяцу, делая между ними перерывы, как сказал врач. Регулярно хожу к гинекологу и делаю УЗИ. Миома не растет. Главный недостаток — высокая стоимость.



Эсмия при эндометриозе

О проведении исследований на лечебный эффект при эндометриозе не известно, но врачи препарат при этом заболевании. Впоследствии отмечается облегчение состояния пациенток и приостановка роста эндометрия. Но применять Эсмию нужно только после детального обследования и только по назначению врача.

Отзывы врачей о препарате

Людмила Логвина, акушер-гинеколог

Это узкопрофильный препарат, применяемый в гинекологии, а также в онкологии для лечения лейомиомы матки. Это происходит за счет того, что препарат влияет на работу гипофиза, а также выработку прогестерона. Все это сказывается и на менструальном цикле. Но, в рамках лечения лейомиомы, эти нарушения допустимы и простительны, т. к. цикл впоследствии можно будет восстановить при необходимости, если женщина еще не достигла климактерического возраста.

Если диагноз был поставлен точно и своевременно, данный препарат дает отличные результаты и является альтернативой хирургическому вмешательству. Однако, если будет назначено неправильное лечение или дозировка, применение препарата может привести к негативным последствиям, осложнениям. Поэтому назначать Эсмия должен только врач, а пациентке необходимо строго соблюдать его предписания, чтобы вылечить миому. В некоторых случаях ее размер уменьшается, в других Эсмия не дает ей увеличиваться дальше. Иногда эффекта вообще нет. Все индивидуально.

Подробнее о том, как развивается миома и как влияет на нее препарат Эсмия на видео:



Понравилась статья? Подписывайтесь на обновления

по RSS, или следите за обновлениями ВКонтакте,

Получайте обновления прямо на электронную почту:

Расскажите друзьям! Поделитесь статьей

Источник: http://venerolog-ginekolog.ru/gynecology/medicament/esmiya-instruktsiya-po-primeneniyu.html



Мнение врачей о препарате Эсмия при миоме матки и отзывы женщин

Миома матки является гинекологическим заболеванием, доставляющее немало дискомфорта и боли, а такой препарат, как Эсмия при миоме способен существенно облегчить самочувствие женщины и избавить ее от болезненных симптомов. Миома представляет собой гормонозависимую опухоль, образующуюся из мышечной ткани матки. Согласно данным медицинской статистики этому заболеванию подвержены более сорока процентов женщин, начиная с самых молодых и заканчивая дамами в менопаузе. Долгое время единственным выходом избавления от дальнейшего развития опухоли была операция, теперь же, благодаря уникальным свойствам нового препарата, появилась возможность избежать этой неприятной процедуры и сохранить матку.

Причины и характеристики болезни

Миома или лейомиома – это прежде всего доброкачественная опухоль, формирование и дальнейшее развитие которой происходит в матке или в ее шеечной части. Размер такого образования может быть различным, начиная от нескольких миллиметров и доходя до десятка сантиметров. Нередко у женщины обнаруживается множественная миома, состоящая из нескольких миоматозных узлов. Чтобы контролировать ее рост и следить за размером, принято производить все измерения в неделях, аналогичных срокам беременности.

В медицине используются термины, определяющие локализацию миомы относительно поверхности матки:

  • субсерозный вид миомы – формирующуюся с внешней стороны;
  • субмукозный вид – с внутренним расположением опухоли;
  • миомы этих двух видов, образованные на ножке.

Образовываться этот вид опухоли может по самым различным причинам, основной из которых принято считать резкие изменения гормонального фона женщины. Существуют и менее значимые факторы, дающие начало формированию миоматозных узлов, например:

  • наследственность;
  • инфекции, протекающие в половых органах;
  • травмы органов, расположенных в малом тазе;
  • нарушения менструального цикла;
  • лишний вес;
  • патологические изменения в эндокринной и в сердечно-сосудистой системе.

По мере развития заболевания с увеличением опухоли, пациентки могут ощущать у себя следующие проявления миомы, характерные для каждой ее стадии:

  • обильные ацикличные кровотечения;
  • нарушения и сбои менструального цикла;
  • болезненность внизу живота и в области поясницы;
  • нарушения функций кишечника и процессов мочеиспускания;
  • увеличение размера живота.

Необходимо внимательно относиться к своему организму и уметь замечать даже незначительные признаки патологий, происходящих в нем. При обнаружении у себя одного из признаков образования миомы, необходимо не откладывая пройти обследование у гинеколога.

Причины возникновения миомы матки у женщин

Основной причиной образования миомы считают гормональный дисбаланс, вызванный различными внешними и внутренними факторами. Миоматозные образования чаще возникают у довольно молодых женщин с их активным гормональным фоном, а в период менопаузы, когда происходит затухание репродуктивных функций, а гормональный фон с выработкой эстрогенов снижается, развитие миомы замедляется. К основным причинам, вызывающим образование и дальнейшее развитие миомы, можно отнести:

  1. Как было указано выше, это прежде всего гормональные изменения с избытком эстрогенов и недостатком прогестеронов.
  2. Развитие аденомиоза.
  3. Воспаления органов половой сферы.
  4. Нарушение процессов обмена.
  5. Сахарный диабет.
  6. Различные хронические патологии.
  7. Стрессовые ситуации, продолжающиеся длительное время или периодично повторяющиеся.
  8. Недостаточная двигательная активность.
  9. Последствия абортов.
  10. Использование ВМС дольше рекомендованного срока.
  11. Неполноценные половые отношения без оргазма.

Развитию миомы могут поспособствовать применения оральных контрацептивов, а также нанесение травм при диагностических манипуляциях, неоднократные медицинские аборты, половые инфекции и не до конца вылеченные воспалительные заболевания репродуктивных органов. Все эти действия приводят к гормональным нарушениям с дисбалансом основных половых гормонов, следствием которого является образование опухоли.

Как лечится миома матки

Лечение, применяемое в отношении такого заболевания, как миома, предусматривает комплексный подход, предусматривающий задержку роста миоматозного узла и его обратное развитие. На основании типа опухолей, их размера, стадии и других показателей, после проведенного обследования назначается индивидуальное лечение. Миому маленького размера принято не трогать, а лишь вести регулярное наблюдение за ее поведением. Если она ведет себя активно и увеличивается, то проводят комплексную терапию гормонами совместно с фитотерапией.

К традиционным терапевтическим методам относят:



Если проведенное лечение не помогло приостановить рост миомы, в ее клетках обнаруживаются изменения злокачественного характера, то прибегают к более радикальным способам. До недавнего времени остановить развитие миомы можно было только удалив ее с помощью хирургической операции. Подобный метод, да и отсутствие такого важного органа, как матка, которую нередко удаляли вместе с яичниками, не прибавляло здоровья женскому организму. А уж об эмоциональной стороне этих событий и говорить не приходится, подобное психологическое потрясение очень тяжело переносилось женщинами. Избежать всего этого и сберечь репродуктивные органы, как и свои детородные функции, стало возможным с появлением Эсмия, который на сегодня считают истиной панацеей для устранения миомы.

Описание препарата

Эсмия является селективным модулятором прогестероновых рецепторов, что позволяет его успешно применять при лечении миомы. Лекарство выполнено в виде круглых таблеток белого цвета со слегка кремовым оттенком, на одной стороне которых имеется гравировка ES5.

Основное действующее вещество лекарства:

Его действие основывается на блокировке прогестероновых рецепторов в итоге чего прекращается кровотечение. Помимо этого, происходит уменьшение миомы на любом ее сроке, даже в тех случаях, когда остается один выход — хирургическое удаление.

В качестве вспомогательных веществ препарат содержит:


  • микрокристаллическую целлюлозу, маннитол, тальк, стеарат магния, кроскармеллозу натрия.

Основные свойства, характеризующие возможности препарата Эсмия;

  • воздействует непосредственно на клетки миомы;
  • приостанавливает деление патологических клеток и приводит к их гибели.

Свойства и преимущества перед другими медикаментами

Гормональный препарат Эсмия обладает антигистагенными свойствами, благодаря содержанию запатентованного вещества улипрестал ацетата, он напрямую действует на узлы миомы, приостанавливает разрастание ее тканей и вызывает гибель клеток опухоли. В итоге под действием лечебного средства опухоль начинает уменьшаться, что также важно в период подготовки к операционному удалению миомы, так как позволяет уменьшить объемы удаляемой ткани.

При терапии миомы применение Эсмия нормализует кровопотери в момент менструаций и препятствует развитию анемии. По сравнению с предшествующими лекарственными средствами, применяемыми для лечения миоматозных образований, новый препарат обладает целым рядом преимуществ:

  1. Понижает активность прогестероновых рецепторов, итогом чего становится снижение количества гормонов и приостановка развития опухоли.
  2. Воздействуя на гипофиз, выступает в качестве противозачаточного средства.
  3. Не вызывает снижения уровня эстрогена, не уменьшает плотность костей.
  4. Воздействует лишь на поврежденные клетки миометрия.
  5. Оказывает противомикробное действие, подавляя развитие инфекций.
  6. Приостанавливает маточные кровотечения любой интенсивности, устраняет болевые симптомы, препятствует развитию анемии.
  7. Восстанавливает фертильность женщинам.
  8. Обладает накопительным эффектом, лечебное действие сохраняется не менее полугода после прекращения приема препарата.
  9. Хорошо переносится пациентками и практически не оказывает побочного эффекта.

При всех положительных свойствах Эсмия, лечение необходимо проводить лишь по назначению врача. Самостоятельно принимать этот препарат недопустимо, так как это чревато серьезными осложнениями.

Форма выпуска и состав

Эсмия выпускается в форме таблеток с содержанием 5 мг улипристала ацетата.



Таблетки по 14 шт. расфасованы в блистер и в картонные коробки по два или по шесть блистеров, имеют округлую форму с гравировкой на одной стороне, являющихся свидетельством подлинности препарата. Данное лекарство имеет достаточно высокую цену, которая в среднем составляет около 9 тысяч рублей за упаковку, причем в других регионах, отличных от Москвы, стоимость препарата Эсмия может быть несколько выше или ниже.

Кому назначается и как принимать

Препарат Эсмия при миоме может назначаться всем пациенткам начиная с 18 лет, если у них обнаружены миоматозные узлы в средней и в тяжелой стадии. Применяют его и в предоперационной подготовке по удалению миомы, чтобы уменьшить размеры опухоли и сделать операцию менее травматичной.

В инструкции, прилагаемой к препарату, указывается, что курс лечения составляет три месяца, с повторением, в случае необходимости, через двухмесячный перерыв.

В сутки достаточно будет принять всего одну таблетку, содержащую 5 мг основного вещества. Лечение начинают в начале цикла, а чтобы концентрация лекарства в крови была постоянной, прием нужно осуществлять в определенное время. Если пациентка не приняла таблетку в положенный час, то это можно сделать в последующие 12 часов. Если время пропуска больше, то прием осуществляют только на следующий день в обычные часы.

Побочные эффекты и противопоказания

Хотя препарат уникален и способен существенно облегчить существование больных с миомой матки, тем не менее, у него имеются некоторые противопоказания, а в процессе проводимой терапии он способен вызывать побочные эффекты:


  • появление головных болей сопровождающейся головокружениями;
  • необоснованное чувство тревоги;
  • приступы тошноты, болезненность в области живота, проблемы со стулом;
  • повышение потливости и высыпания на коже;
  • боль в спине;
  • боль в молочной железе;
  • увеличение массы тела;
  • приливы;
  • образование отеков.

Появление этих симптомов не всегда вызывает полный отказ от лечения с применением Эсмия, возможно, врач назначит более низкую дозировку. В качестве противопоказаний следует учитывать следующие состояния организма:

  • индивидуальная непереносимость одного из компонентов;
  • лица, не достигшие восемнадцатилетия;
  • маточные кровотечения неясной природы;
  • злокачественные поражения внутренних половых органов;
  • тяжелые стадии бронхиальной астмы;
  • период беременности и лактации;
  • под контролем — при болезнях почек и печени.

Несмотря на существующий перечень противопоказаний, Эсмия легко переносится пациентками и не способна оказывать таких далеко идущих последствий на организм, как другие гормональные препараты, применяемые при подобных заболеваниях. Нередко неблагоприятное влияние удается устранить уменьшением дозы препарата, что позволяет продолжать лечение и добиться ожидаемого результата.

Отзывы врачей

Врачи в основном положительно отзываются о применении Эсмия для лечения пациенток с миомой. В случае своевременно поставленного диагноза и последующей терапии этим препаратом, удается получить почти стопроцентный благополучный результат и отказаться от операции. Здесь большое значение имеет правильное лечение и точное соблюдение всех врачебных рекомендаций, так как в ином случае можно добиться обратного эффекта. Курс лечения должен проходить под постоянным контролем гинеколога с прослеживанием изменений в состоянии опухоли при помощи УЗИ. Что касается непереносимости Эсмия, хотя это и возможно, но на практике случается довольно редко. В этих случаях помогает корректировка дозы препарата. Врачи утвердились во мнении, что применение Эсмия при миоме позволяет избежать операции, а в тяжелых случаях при запущенных опухолях, уменьшить объемы хирургического вмешательства в организм.

Отзывы пациенток

Сами женщины в основном довольны лечением, особенно когда с помощью Эсмия удается избежать хирургической операции. Вы можете оставить свои отзывы и результаты лечения миомы препаратом в комментариях ниже, они будут полезны другим пользователям!

Решилась поделиться результатами лечения миомы, гинеколог прописал мне препарат Эсмия. Признаться, сомневалась сначала, так как лекарство гормональное, а это меня всегда пугало. Причем стоит довольно дорого, но я решилась. В результате опухоль не уменьшилась, хотя и не выросла. Предложили повторить лечение, но я что-то сомневаюсь, может все же на операцию согласиться, пока опухоль не начала расти. Думаю пока.



Я пропила полную упаковку таблеток, ничего плохого не чувствовала, хотя врач предупредил о возможности побочных эффектов. УЗИ показало уменьшение размеров опухоли на целых 0,9 см, продолжаю лечение, еще пить нужно целых два месяца.

Надеялась на это лекарство, но мои ожидания не оправдались. Вроде опухоль начала реагировать и уменьшаться, но потом возобновила рост. Это средство мне не подходит, рисковать больше не буду и согласилась оперироваться.

С какими лекарствами нельзя принимать препарат

Инструкция указывает, что Эсмию не совмещают с гормональными противозачаточными средствами, так как они способны усиливать действие друг друга. Появление нежелательных эффектов может произойти и при одновременном приеме с Рифампицином, Дигогсином, Дабигатраном и Карбамазепином. К этим предостережениям необходимо относиться внимательно и не допускать излишних нагрузок на гормональную систему.

Возможно ли применение совместно с боровой маткой?

Многие пациентки стараются найти эффективные способы лечения миомы среди народных рецептов, однако, изменить причины образования опухоли не могут никакие травы. В любом случае собираясь воспользоваться народным опытом, прежде всего нужно обсудить данный метод с врачом. Так, использование травы зверобоя в данном случае противопоказано, то же относится и к такому растению, как боровая матка. Как известно, с ее помощью удается избавиться от маточных кровотечений и обильных месячных. Однако, при лечении таким препаратом, как Эсмия, менструации отсутствуют вообще, поэтому дополнительное кровоостанавливающее действие этого растения, может привести к нежелательным последствиям.

Полнеют ли от него женщины?

Нередко женщины отмечают, что после курса лечения у них прибавлялись килограммы и увеличивалась окружность талии. Хотя это и не такой частый показатель, видимо, сказывается изменение гормонального фона, так как у каждого женского организма он сугубо индивидуален. Может сказываться и психологическое состояние, когда в связи с хорошими результатами от производимого лечения, может повыситься настроение и произойти эмоциональный подъем с повышением аппетита, женщины, сами того не замечая, начинают больше есть, отдавая предпочтение сладкому и жирным блюдам. В любом случае некоторое воздержание не повредит, поэтому необходимо следить за содержанием калорий в своем рационе.



Как действует на волосы

Некоторые пациентки, кому назначен препарат Эсмия опасаются, что он способен повлиять на рост волос и они начнут выпадать. Такие случаи описываются очень редко и в основном вызваны не влиянием препарата, а состоянием ослабленного организма от анемии, вызванной обильными кровотечениями от миомы. Если такое произойдет, нужно прежде всего обратиться к своему гинекологу, что назначил лечение, сдать необходимые анализы и выявить, чего все-таки не хватает вашему организму или причина происходящего в изменении гормонального фона.

Эсмия и выделения из влагалища, кровотечения

Данный препарат оказывает влияние на гормональный уровень, недостаток прогестерона приводит к функциональным изменениям в матке в виде слаборазвитого эпидермиса. Миоматозные узлы в результате перестают увеличиваться, а итогом становится отсутствие месячных, так как просто нечему отторгаться. В первый месяц приема препарата присутствуют мажущие коричневатые выделения, несколько увеличивающиеся в период предполагаемой менструации. Это наблюдается и во второй месяц лечения, в третьем месяце месячные уже не наблюдаются, промежуточные выделения из влагалища также не происходят.

Аналоги

В некоторых случаях невозможно осуществлять лечение с помощью препарата Эсмия, так как возможно индивидуальное невосприятие его действующего вещества или возникнуть другие причины. В этом случае гинеколог вправе предложить возможные аналоги в качестве замены. Чаще всего для этого прибегают к препарату Норколут, с действующим веществом в его составе в виде норэтистерона. Также в качестве аналогов используются лекарственные средства с аналогичным действием в виде:

Они имеют аналогичные фармакологические свойства, общие показания к применению. Однако, самостоятельно заменять Эсмия на аналогичные лекарства нельзя, это должен сделать только лечащий врач при наличии показаний.

Понравилась статья? Поделись с друзьями!



Что делать если у вас миома, киста, эндометриоз или другое заболевание?

  • Вас беспокоят внезапные боли в животе.
  • А длительные и болезненные месячные уже порядком надоели.
  • И рекомендованные лекарства почему-то не эффективны в Вашем случае.
  • К тому же, постоянная слабость и недомогания уже прочно вошли в Вашу жизнь.
  • Сейчас Вы готовы воспользоваться любой возможностью.

Эффективное средство для лечения миомы матки существует. Перейдите по ссылке и узнайте что Вам рекомендует женщина, которая вылечила миому матки — после того, как врачи ей не помогли …..

Добавить комментарий Отменить ответ

Все права защищены © 2017 Копирование материалов возможно только с указанием активной, индексируемой ссылкой на сайт. Мы не рекомендуем заниматься самолечением.

Источник: http://miomaz.ru/lechenie/konservativnoe/esmiya-pri-miome-matki.html

ЭСМИЯ ИНСТРУКЦИЯ

Цены на ЭСМИЯ

Улипристал — активный при приеме внутрь синтетический селективный модулятор рецепторов прогестерона, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.

Эндометрий.Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий.При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает.Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 нед.Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC).Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием и сопровождаются асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий.Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристал в течение 3 мес.Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.



Примерно у 5% пациенток репродуктивного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм.У 10–15% пациенток, получающих улипристал, эндометрий может утолщаться (>16 мм) в ходе лечения.Это утолщение исчезает после прекращения приема препарата и возобновления менструальных кровотечений.Если утолщение эндометрия сохраняется в течение 3 мес после окончания лечения и восстановления менструального цикла, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.

Лейомиома.Улипристал оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.

Гипофиз.При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0,3 нг/мл.

При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в плазме крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.

Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, АКТГ и пролактина в плазме крови на протяжении 3 мес лечения.



Всасывание.После однократного приема внутрь дозы 5 или 10 мг улипристал быстро всасывается, достигая примерно через 1 ч после приема его Cmax (23,5±14,2) и (50±34,4) нг/мл соответственно.AUC0–∞ составляет (61,3±31,7) и (134,±83,8) нг·ч/мл соответственно.Улипристал быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 ч после приема Cmax составляет (9±4,4) и (20,6±10,9) нг/мл, AUC0–∞ — (26±12) и (63,6±30,1) нг·ч/мл соответственно.Прием улипристала в дозе 30 мг вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Cmax примерно на 45%, увеличению Tmax от медианы 0,75 ч до 3 ч и 25% повышению AUC0–∞, по сравнению с приемом натощак.Такие же результаты получены для активного моно-N-деметилированного метаболита.Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приема таблеток улипристала.

Распределение.Улипристал в высокой степени (>98%) связывается с белками плазмы, включая альбумин, α1-кислый гликопротеин, ЛПВП и ЛПНП.

Метаболизм.Улипристал быстро превращается в моно-N-деметилированный и затем в ди-N-деметилированный метаболиты.Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома Р450 с участием изофермента 3А4 (CYP3A4).Исходя из того, что метаболизм улипристала опосредован цитохромом Р450, ожидается влияние печеночной недостаточности на выведение улипристала, что приведет к увеличению его воздействия.

Выведение.Основной путь выведения — через кишечник, менее 10% вещества выводится почками.Конечный T1/2 улипристала после однократного приема 5 или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс — около 100 л/ч.Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристал и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, и 3А4 и не индуцируют изофермент CYP1A2.Таким образом, применение улипристала не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов.Данные in vitro показывают, что улипристал и его активный метаболит не являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp).

Препарат Эсмия предназначен для предоперационной терапии умеренных и тяжелых симптомов миомы матки у взрослых женщин репродуктивного возраста старше 18 лет.



Внутрь, по 1 таблетке Эсмия 1 раз в день независимо от приема пищи, в течение не более 3 мес.

Допускается однократное повторное проведение 3-месячного курса терапии.Повторный курс терапии надо начинать не ранее 2-го менструального цикла после окончания 1-го курса, в течение первой недели.

Отсутствуют данные по безопасности длительных курсов терапии, поэтому длительность лечения не должна превышать двух курсов продолжительностью по 3 мес.

В случае пропуска таблетки следует принять таблетку препарата Эсмия® как можно быстрее.Если прием пропущен более чем на 12 ч, то пропущенная таблетка не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приема.

Наиболее частой побочной реакцией было появление приливов.Подавляющее большинство побочных реакций были легкими или умеренными (93,6%), не приводили к прекращению лечения препаратом (99,5%) и разрешались самостоятельно.



Безопасность двух курсов лечения улипристалом 10 мг, каждый продолжительностью 3 мес, оценивалась в исследовании III фазы с участием женщин с миомами матки.Полученные данные сопоставимы с профилем безопасности при проведении лечения в рамках одного курса.

Нарушения психики: часто — беспокойство, эмоциональные расстройства.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль*; нечасто — головокружение.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.



Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: часто — боли в животе, тошнота; нечасто — диспепсия, сухость во рту, метеоризм, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне, повышенная потливость; нечасто — алопеция, сухость кожи.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боли в костях и мышцах; нечасто — боли в спине.

Со стороны почек и мочевыводяших путей: нечасто — недержание мочи.



Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — аменорея, утолщение эндометрия*; часто — приливы*, тазовая боль, киста яичника*, напряженность/болезненность молочных желез; нечасто — метроррагия, разрыв кисты яичника, выделения из влагалища, увеличение и неприятные ощущения в области молочных желез.

Противопоказаниями к применению препарата Эсмия являются: гиперчувствительность к улипристалу или любому из вспомогательных веществ; беременность и период грудного вскармливания; кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки; рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы; продолжительность терапии более 2 курсов; бронхиальная астма (тяжелая форма, не поддающаяся коррекции пероральными ГКС); возраст моложе 18 лет.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; бронхиальная астма.

Эсмия противопоказана при беременности.Данные о применении улипристала у беременных отсутствуют или ограничены.Несмотря на то что в ходе исследований на животных тератогенный потенциал не выявлен, данных в отношении репродуктивной токсичности недостаточно.

В исследованиях на животных показано, что улипристал проникает в грудное молоко.Неизвестно, проникает ли улипристал в женское грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск для детей в период грудного вскармливания.Улипристал противопоказан в период грудного вскармливания.

Возможное влияние других лекарственных препаратов на действие Эсмии.

Гормональные контрацептивы.Улипристал обладает стероидной структурой и действует как селективный модулятор рецепторов прогестерона с преобладающим ингибирующим эффектом в отношении рецепторов прогестерона.Таким образом, гормональные контрацептивы и гестагены могут снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона.Поэтому не рекомендуется одновременное применение препаратов, содержащих гестагены.

Ингибиторы изофермента CYP3A4.После применения умеренного ингибитора изофермента CYP3A4 — эритромицина пропионата (500 мг 2 раза в день в течение 9 дней) — у здоровых женщин-добровольцев показатели Cmax и AUC улипристала повышались в 1,2 и 2,9 раза соответственно; величина AUC активного метаболита улипристала повышалась в 1,5 раза, в то время как Cmax активного метаболита снижалась (в 0,52 раза).

На фоне применения кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки, 7 дней), мощного ингибитора CYP3A4, у здоровых женщин-добровольцев показатели Cmax и AUC улипристала повышались в 2 и 5,9 раз соответственно.Отмечалось увеличение показателей AUC для активного метаболита улипристала в 2,4 раза при снижении его Cmax (изменение в 0,53 раза).

Коррекция дозы при применении улипристала у пациенток, получающих слабые ингибиторы изофермента CYP3A4, не требуется.Совместное применение умеренных и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 с улипристалом е рекомендуется.

Индукторы изофермента CYP3A4.На фоне применения мощного индуктора CYP3A4 рифампицина (300 мг 2 раза в сутки, 9 дней) у здоровых женщин-добровольцев отмечалось выраженное снижение показателей Cmax и AUC улипристала и его активного метаболита более чем на 90%.Также отмечено снижение T1/2 улипристала в 2,2 раза, что соответствует уменьшению его экспозиции примерно в 10 раз.Сопутствующее применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира — на фоне долгосрочного применения) не рекомендуется.

Препараты, влияющие на рН желудочного сока.Применение улипристала (10 мг/день) вместе с ингибитором протонной помпы — эзомепразолом (20 мг 1 раз в день в течение 6 дней) — приводит к снижению средней Cmax на 65%, удлинению Tmax (от медианы 0,75 ч до 1 ч) и повышению средней AUC на 13%.Такое действие лекарственных препаратов, повышающих рН желудочного сока, не считается клинически значимым для ежедневного приема таблеток улипристала.

Возможное влияние улипристала на действие других лекарственных препаратов

Гормональные контрацептивы.Улипристал может препятствовать действию гормональных контрацептивов (гестагенсодержащие таблетки, гестагенвысвобождающие системы или комбинированные пероральные контрацептивы) и препаратов гестагенов, применяемых по иным показаниям.Поэтому сопутствующее применение лекарственных препаратов, содержащих гестаген, не рекомендовано.Гестагенсодержащие препараты не следует применять в течение 12 дней после прекращения лечения улипристалом.

Субстраты P-gp.Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристал в процессе всасывания в стенке ЖКТ может являться ингибитором P-gp.Одновременное применение улипристала и субстрата P-gp не исследовалось, поэтому нельзя исключить вероятность взаимодействий.Данные in vivo свидетельствуют о том, что прием улипристала (таблетка 10 мг) за 1,5 ч до приема субстрата P-gp фексофенадина (60 мг) не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику фексофенадина.Таким образом, рекомендуется соблюдать интервал не менее 1,5 ч между приемом улипристала и субстратов P-gp (например дабигатрана этексилата, дигоксина, фексофенадина).Пациентка должна сообщить лечащему врачу о всех лекарственных препаратах, которые она принимает, даже если они отпускаются без рецепта.

Данные о передозировке препарата Эсмия ограничены.

Однократные дозы до 200 мг и ежедневные дозы 50 мг на протяжении 10 дней назначались ограниченному числу добровольцев, при этом не отмечено тяжелых или серьезных нежелательных реакций.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в блистере.По 2 или 6 блистеров помещены в картонную пачку.

1 таблетка Эсмия содержит активное вещество: улипристала ацетат 5 мг.

Вспомогательные вещества: МКЦ — 93,5 мг; маннитол — 43,5 мг; тальк — 4 мг; кроскармеллоза натрия — 2,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг.

Отзывы ЭСМИЯ

Кратковременность эффекта

Обратная реакция

Все отзывы о ЭСМИЯ

Аналоги ЭСМИЯ

Статьи на тему «Миома матки»

Справочник болезней

Отзывы о медицине. Каталог медикаментов, аптек, медицинских учреждений, база врачей.

Источник: http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/esmiya.html

Эсмия ®

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ES5» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 93.5 мг, маннитол — 43.5 мг, тальк — 4 мг, кроскармеллоза натрия — 2.5 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом, активный при приеме внутрь.

Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC)). Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристала ацетат в течение 3 месяцев. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.

Примерно у 5% пациенток детородного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10-15% пациенток, получающих улипристала ацетат, эндометрий может утолщаться (>16 мм) в ходе лечения. Это утолщение исчезает после прекращения приема препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия остается в течение 3 месяцев после окончания лечения и восстановления менструаций, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.

Улипристал оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.

При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0.3 нг/мл.

При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в сыворотке крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.

Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), АКТГ и пролактина в плазме крови на протяжении 3 месяцев лечения.

Доклинические данные по безопасности

В доклинических исследованиях фармакологической безопасности, токсичности многократных доз и генотоксичности потенциальных угроз для человека не выявлено.

Основные находки в исследованиях общей токсичности связаны с влиянием на рецепторы прогестерона (а также на рецепторы ГКС при применении препарата в более высоких концентрациях), с антипрогестероновой активностью при экспозициях, близких к терапевтическим у человека. В 39-недельном исследовании на обезьянах с применением низких доз были выявлены изменения, сходные с РАЕС. В связи со своим механизмом действия улипристал вызывает гибель плода у крыс, кроликов (при многократных дозах выше 1 мг/кг), морских свинок и обезьян. Безопасность препарата в отношении эмбриона человека не установлена. В дозах, достаточно малых для сохранения беременности у животных, тератогенный потенциал не выявлен. В исследованиях репродукции у крыс с использованием доз, обеспечивающих такую же экспозицию, как у человека, не выявлено доказательств влияния на репродуктивную способность животных, получавших улипристал, а также на их потомство.

В исследованиях, проведенных на мышах и крысах, канцерогенного действия улипристала не выявлено.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность фиксированных доз улипристала 5 мг и 10 мг 1 раз/сут оценивалась в двух исследованиях фазы 3, в которых участвовали пациентки с очень тяжелыми менструальными кровотечениями, вызванными миомой матки.

В сравнении с плацебо было выявлено клинически значимое уменьшение объема менструальной кровопотери у пациенток, принимавших улипристал. Это позволяло быстро и более эффективно проводить коррекцию анемии, чем при назначении только препаратов железа. Уменьшение менструальной кровопотери у пациенток группы улипристала было сопоставимо с группой, получавшей агонист ГнРГ (лейпрорелин). У большинства пациенток, получавших улипристал, кровотечение прекращалось в течение первой недели приема (развивалась аменорея).

По данным МРТ в группе улипристала было значительно большее уменьшение размеров миомы матки, чем в группе плацебо. У пациенток, которым не была выполнена гистерэктомия или миомэктомия, при УЗ-контроле в конце лечения (неделя 13) оценивалось уменьшение размеров миомы матки. Как правило, оно сохранялось на протяжении 25 недель последующего наблюдения у пациенток группы улипристала, тогда как в группе, получавшей лейпрорелин, отмечалось некоторое увеличение размеров миомы матки.

Долгосрочная эффективность многократного применения улипристала в фиксированных дозах 5 мг или 10 мг изучена в двух исследованиях фазы 3, в которых оценивалось максимум четыре 3-месячных курса лечения у пациенток с обильными менструальными кровотечениями, связанными с миомой матки. Исследование PEARL III было открытым с оценкой применения улипристала в дозе 10 мг, в котором после каждого 3-месячного курса терапии следовали 10 дней лечения прогестином или плацебо двойным слепым методом. PEARL IV было рандомизированным двойным слепым исследованием с оценкой применения улипристала в дозах 5 или 10 мг.

В исследованиях PEARL III и IV была отмечена эффективность в отношении контроля симптомов миомы матки (например, маточное кровотечение) и уменьшения размеров миомы после 2 и 4 курсов лечения.

В исследовании PEARL III эффективность лечения наблюдалась в течение >18 месяцев многократных курсов лечения (4 курса с применением дозы 10 мг 1 раз/сут), на момент окончания 4 курса терапии у 89.7% пациенток была зарегистрирована аменорея.

В исследовании PEARL IV у 61.9% и 72.7% пациенток была зарегистрирована аменорея на момент окончания 1 и 2 курса терапии (дозы 5 мг и 10 мг соответственно); у 48.7% и 60.5% пациенток аменорея была зарегистрирована на момент окончания всех четырех курсов терапии (дозы 5 мг и 10 мг соответственно).

Согласно оценке, в конце 4 курса терапии аменорея была зарегистрирована у 158 (69.6%) и 164 (74.5%) пациенток соответственно.

Таблица. Результаты первичной оценки и выборочные результаты вторичной оценки эффективности в исследованиях долгосрочной курсовой терапии фазы 3

(2 трехмесячных курса терапии)

или 4 курс терапии

объема миомы по

сравнению с исходным

(4 трехмесячных курса терапии)

или 4 курс терапии

объема миомы по

сравнению с исходным

1 Оценка на курсе 2 проводилась за период одного 3-месячного курса лечения плюс одного менструального периода.

2 Пациентки с отсутствующими данными были исключены из анализа.

3 N и % включают выбывших пациентов

4 Контролируемое кровотечение определялось как отсутствие эпизодов обильного кровотечения и продолжительностью менструального кровотечения до 8 дней (за исключением дней, когда отмечались мажущие выделения) на протяжении последних 2 месяцев каждого курса терапии.

NA — не применимо

Результаты оценки влияния на эндометрий

Во всех исследованиях фазы 3 (включая исследования долгосрочной курсовой терапии) среди 789 пациенток было зарегистрировано 7 случаев развития гиперплазии (0.89%), подтвержденной результатами патоморфологического исследования. При возобновлении менструаций в перерывах между курсами лечения в большинстве случаев п

После однократного приема внутрь в дозе 5 мг или 10 мг улипристал быстро всасывается, достигая примерно через 1 ч после приема Cmax 23.5±14.2 нг/мл и 50.0±34.4 нг/мл, соответственно. AUC0-∞ составляет 61.3±31.7 и 134.0±83.8 нг×ч/мл, соответственно. Улипристал быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 ч после приема Cmax составляет 9.0±4.4 нг/мл и 20.6±10.9 нг/мл, AUC0-∞ 26.0±12.0 и 63.6 ± 30.1 нг×ч/мл соответственно. Прием улипристала в дозе 30 мг вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Cmax примерно на 45%, удлинению времени достижения Cmax (от медианы 0.75 ч до 3 ч) и 25% повышению AUC0-∞, по сравнению с приемом натощак. Такие же результаты получены для активного моно-N-деметилированного метаболита. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приема таблеток улипристала.

Улипристал в высокой степени (>98%) связывается с белками плазмы, включая альбумин, α-1-кислый гликопротеин, ЛПВП и ЛПНП.

Улипристал и его активный N-деметилированный метаболит проникают в грудное молоко; среднее соотношение AUCt для молока/плазмы составляет 0.74±0.32 для улипристала.

Улипристала ацетат быстро превращается в моно-N-деметилированный и затем в ди-N-деметилированный метаболиты. Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома P450 с участием изофермента 3A4 (CYP3A4). Исходя из того, что метаболизм улипристала ацетата опосредован цитохромом P450, ожидается влияние печеночной недостаточности на выведение улипристала ацетата, что приведет к увеличению его воздействия.

Основной путь выведения – через кишечник, менее 10% вещества выводится почками. Конечный T1/2 улипристала ацетата после однократного приема 5 мг или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс около 100 л/ч. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристала ацетат и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 и не индуцируют изофермент CYP1A2. Таким образом, применение улипристала ацетата не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов.

Данные in vitro показывают, что улипристала ацетат и его активный метаболит не являются субстратами P-гликопротеина (ABCB1).

— предоперационная терапия симптомов миомы матки средней тяжести и тяжелой степени у взрослых женщин репродуктивного возраста старше 18 лет;

— курсовая терапия симптомов миомы матки средней тяжести и тяжелой степени у женщин репродуктивного возраста старше 18 лет (длительность терапии не более 4 курсов).

Назначают внутрь по 1 таб. 1 раз/сут независимо от приема пищи курсами по 3 месяца каждый.

Начинать лечение можно только при наступлении менструального кровотечения.

Первый курс лечения начинают во время 1-й недели менструального цикла.

Повторные курсы терапии начинают как можно раньше в 1-ю неделю второго менструального цикла после окончания предыдущего курса.

Лечащий врач должен объяснить пациентке необходимость делать перерывы в лечении.

Продолжительность терапии препаратом Эсмия ® — не более 4 курсов.

В случае пропуска таблетки следует принять таблетку препарата Эсмия ® как можно быстрее. Если прием пропущен более чем на 12 ч, то пропущенная таблетка не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приема.

У пациенток с почечной недостаточностью легкой или средней степени коррекция дозы не требуется. Препарат Эсмия ® не рекомендован для применения у пациенток с почечной недостаточностью тяжелой степени при отсутствии возможности постоянного наблюдения.

У пациенток с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. Препарат Эсмия ® не рекомендован для применения у пациенток с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при отсутствии возможности постоянного наблюдения.

Применение улипристала ацетата по соответствующим показаниям у детей не предусмотрено. Безопасность и эффективность улипристала ацетата установлены только для женщин от 18 лет и старше.

Безопасность улипристала оценивалась у 1053 женщин с миомой матки, получавших 5 мг или 10 мг улипристала в ходе исследований фазы 3. Наиболее частым наблюдаемым явлением в клинических исследованиях была аменорея (79.2%), которая считается желаемым исходом.

Наиболее частой побочной реакцией было появление приливов. Подавляющее большинство побочных реакций были легкими или умеренными (95.0%), не приводили к прекращению лечения препаратом (98.0%) и разрешались самостоятельно.

Безопасность повторных курсов лечения улипристалом 5 или 10 мг, каждый продолжительностью 3 месяца, оценивалась в 2 исследованиях фазы 3 с участием 551 женщины с миомой матки, включая 457 пациенток, получивших 4 курса лечения. Полученные данные сопоставимы с профилем безопасности при проведении лечения в рамках одного курса.

В ходе четырех исследований фазы 3 у пациенток с миомами матки, получавших препарат в течение 3 месяцев, сообщалось о следующих побочных реакциях. Неблагоприятные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/до <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В пределах каждой частотной группы побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны психики: нечасто — беспокойство, эмоциональные расстройства.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль*; нечасто — головокружение.

Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела.

Со стороны органа слуха и равновесия: часто — вертиго.

Со стороны дыхательной системы: редко — носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боли в животе, тошнота; нечасто — сухость во рту, запор; редко — диспепсия, метеоризм.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — акне; нечасто — алопеция, сухость кожи, повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боли в костях и мышцах; нечасто — боли в спине.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто — аменорея, утолщение эндометрия*; часто — приливы*, тазовая боль, киста яичника*, напряженность/болезненность молочных желез; нечасто — метроррагия*, выделения из влагалища, неприятные ощущения в области молочных желез; редко — разрыв кисты яичника, увеличение молочных желез.

Общие реакции: часто — повышенная утомляемость; нечасто — отеки, астения.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто — повышение концентрации холестерина в крови, повышение концентрации триглицеридов в крови.

* см. Описание отдельных побочных реакций.

При сравнении курсов лечения общая частота побочных реакций была ниже в последующих курсах, чем во время первого, при этом каждая отдельная побочная реакция возникала реже или оставалась в одной и той же категории частоты (за исключением диспепсии, которая была классифицирована как нечастая неблагоприятная побочная реакция в ходе 3 курса терапии, исходя из ее возникновения у одной пациентки).

Описание отдельных побочных реакций

У 10-15% пациенток, получавших улипристал, может происходить утолщение эндометрия (>16 мм по данным УЗИ или МРТ на момент окончания лечения) к концу первого 3-месячного курса терапии. Во время последующих курсов терапии утолщение эндометрия наблюдалось с меньшей частотой (4.9% и 3.5% пациенток на момент окончания второго и четвертого курсов терапии соотвтетственно). Это явление обратимо после прекращения лечения и возобновления менструального цикла.

Кроме того, обратимые изменения в эндометрии, обозначаемые как PAEC, отличаются от гиперплазии эндометрия. Патоморфолог должен быть информирован о приеме пациенткой улипристала ацетата при проведении гистологического исследования при гистерэктомии или биопсии эндометрия.

Приливы отмечались у 8.1% пациенток, но их частота варьировала в разных исследованиях. В исследовании с активным контролем их частота составила 24% (10.5% средней или тяжелой степени тяжести) для группы улипристала ацетата и 60.4% (39.6% средней или тяжелой степени тяжести) для группы лейпрорелина. В плацебо-контролируемом исследовании частота приливов составила 1.0% для улипристала и 0% для плацебо.

В течение первого 3-месячного курса терапии двух долгосрочных исследований фазы 3 частота приливов составила 5.3% и 5.8% соответственно.

Головная боль легкой или умеренной степени отмечалась у 5.8% пациенток.

У 1.0% пациенток в ходе лечения были обнаружены функциональные кисты яичника, которые спонтанно исчезли в течение нескольких недель.

Пациентки с тяжелым менструальным кровотечением, обусловленным лейомиомой матки, находятся в группе риска повышенной кровопотери, что может потребовать хирургического вмешательства. Было несколько таких сообщений, как в ходе терапии, так и через 2-3 месяца после окончания лечения улипристалом.

— кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки;

— рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы;

— бронхиальная астма, тяжелая форма, не поддающаяся коррекции пероральными ГКС;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к улипристала ацетату или любому из вспомогательных веществ.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астме.

Улипристал противопоказан при беременности. Данные о применении улипристала у беременных отсутствуют или ограничены.

Несмотря на то, что в ходе исследований на животных тератогенный потенциал не выявлен, данных в отношении репродуктивной токсичности недостаточно.

В исследованиях на животных показано, что улипристал выделяется с грудным молоком. Улипристал выделяется и с женским грудным молоком. Воздействие препарата на новорожденных и детей младшего возраста не изучалось, поэтому нельзя исключить риск для детей в период грудного вскармливания. Улипристал противопоказан в период грудного вскармливания.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

У пациенток с легкой степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Улипристала ацетат не рекомендован для применения у пациенток с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

У пациенток с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Улипристала ацетат не рекомендован для применения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.

Улипристала ацетат назначается только после тщательного обследования. До начала лечения следует исключить беременность.

В связи с возможностью нежелательных взаимодействий сопутствующее применение только гестагенсодержащих препаратов, гестаген высвобождающих систем или комбинированных пероральных контрацептивов не рекомендуется. Хотя у большинства женщин, получавших терапевтические дозы улипристала, наблюдалась ановуляция, рекомендовано дополнительное использование негормонального метода контрацепции в ходе лечения.

Нет оснований предполагать, что почечная недостаточность может значительно влиять на выведение улипристала. Не рекомендуется применять улипристала ацетат без постоянного наблюдения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью, т.к. специальные исследования не проводились.

Отсутствует опыт терапевтического применения улипристала ацетата у пациенток с печеночной недостаточностью. Ожидается, что печеночная недостаточность может влиять на выведение улипристала ацетата, что приведет к увеличению воздействия препарата. Это несущественно для пациенток с печеночной недостаточностью легкой степени. Не рекомендуется назначать улипристала ацетат пациенткам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.

Не рекомендуется сопутствующее применение улипристала и ингибиторов CYP3A4 средней мощности (например, эритромицина, грейпфрутового сока, верапамила) или мощных ингибиторов (например, кетоконазола, ритонавира, нефазодона, итраконазола, телитромицина, кларитромицина).

Не рекомендуется совместное применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира – на фоне долгосрочного применения).

Улипристал оказывает специфическое фармакодинамическое действие на эндометрий, приводящее к характерным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, РАЕС.

Эти изменения исчезают после прекращения лечения и не должны быть ошибочно оценены как гиперплазия эндометрия. Кроме того, в период лечения может отмечаться обратимое утолщение эндометрия.

При проведении повторных курсов лечения рекомендуется периодический контроль состояния эндометрия, включая ежегодное ультразвуковое исследование, проводимое после возобновления менструальных кровотечений во время периодов прерывания терапии.

При стойком утолщении эндометрия после возобновления менструальных кровотечений во время периодов прерывания терапии или через 3 месяца после окончания курсов терапии и/или изменении характера кровотечений для исключения других заболеваний, например злокачественного новообразования, следует провести соответствующее обследование, включающее биопсию эндометрия.

При выявлении гиперплазии (без атипии) рекомендуется проведение контроля в соответствии со стандартной клинической практикой (например, контрольное наблюдение через 3 месяца). В случае атипичной гиперплазии обследование и ведение пациента следует проводить в соответствии с принципами стандартной клинической практики.

Продолжительность каждого курса лечения не должна превышать 3 месяцев, т.к. неизвестен риск нежелательного воздействия на эндометрий, в случае если терапия осуществляется без перерывов.

Пациентки должны быть проинформированы о том, что лечение улипристала ацетатом обычно приводит к значительному уменьшению менструальной кровопотери или аменорее в течение первых 10 дней лечения. При сохраняющихся чрезмерных кровотечениях пациентке следует обратиться к врачу. Как правило, менструальный цикл возобновляется в течение 4 недель после окончания курса лечения.

У большинства женщин, принимавших улипристала ацетат в терапевтических дозах, наблюдалась ановуляция. Однако фертильность при длительном применении улипристала ацетата не изучалась.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Улипристал может оказывать минимальное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, т.к. после приема улипристала может наблюдаться легкое головокружение.

Данные о передозировке улипристала ацетата ограничены.

Однократный прием в дозе до 200 мг и ежедневный прием в дозе 50 мг на протяжении 10 дней назначались ограниченному числу добровольцев, при этом не отмечено тяжелых или серьезных нежелательных реакций.

Возможное влияние других лекарственных препаратов на действие улипристала ацетата

Улипристала ацетат обладает стероидной структурой и действует как селективный модулятор прогестероновых рецепторов с преобладающим ингибирующим эффектом в отношении рецепторов прогестерона. Таким образом, гормональные контрацептивы и гестагены могут снижать эффективность улипристала ацетата путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона. Поэтому не рекомендуется одновременное применение препаратов, содержащих гестагены.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

После применения ингибитора изофермента CYP3A4 средней мощности — эритромицина пропионата (500 мг 2 раза/сут в течение 9 дней) у здоровых женщин-добровольцев значений Cmax и AUC улипристала повышались в 1.2 и 2.9 раза, соответственно; величина AUC активного метаболита улипристала ацетата повышалась в 1.5 раза, в то время как Cmax активного метаболита снижалась (в 0.52 раза). На фоне применения кетоконазола (400 мг 1 раз/сут, 7 дней), мощного ингибитора CYP3A4, у здоровых женщин-добровольцев отмечалось увеличение показателей Cmax и AUC улипристала в 2 и 5.9 раз соответственно. Отмечалось увеличение показателей AUC для активного метаболита улипристала в 2.4 раза при снижении его Cmax (изменение в 0.53 раза). Коррекции дозы при применении улипристала у пациенток, получающих слабые ингибиторы изофермента CYP3A4, не требуется. Совместное применение ингибиторов средней мощности или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 с улипристалом не рекомендуется.

Индукторы изофермента CYP3A4

На фоне применения мощного индуктора CYP3A4 рифампицина (300 мг 2 раза/сут, 9 дней) у здоровых женщин-добровольцев отмечалось выраженное снижение показателей Cmax и AUC улипристала и его активного метаболита более чем на 90%. Также отмечено снижение T1/2 улипристала в 2.2 раза, что соответствует уменьшению его экспозиции примерно в 10 раз. Сопутствующее применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира – на фоне долгосрочного применения) не рекомендуется.

Препараты, влияющие на рН желудочного сока

Применение улипристала (10 мг/сут) вместе с ингибитором протонной помпы эзомепразолом (20 мг 1 раз/сут в течение 6 дней) приводит к снижению средней Cmax на 65%, удлинению Tmax (от медианы 0.75 ч до 1.0 ч) и повышению средней AUC на 13%. Такое действие лекарственных препаратов, повышающих рН желудочного сока, не считается клинически значимым для ежедневного приема таблеток улипристала ацетата.

Возможное влияние улипристала ацетата на действие других лекарственных препаратов

Улипристал может препятствовать действию гормональных контрацептивов (только гестагенсодержащих таблеток, гестаген высвобождающих систем или комбинированных пероральных контрацептивов) и препаратов гестагена, применяемых по иным показаниям. Поэтому сопутствующее применение лекарственных препаратов, содержащих гестаген, не рекомендовано. Гестагенсодержащие препараты не следует применять в течение 12 дней после прекращения лечения улипристалом.

Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристала ацетат в процессе всасывания в стенке ЖКТ может являться ингибитором Р-гликопротеина (P-gp). Одновременное применение улипристала и субстрата P-gp не исследовалось, поэтому нельзя исключить вероятность взаимодействий. Данные in vivo свидетельствуют о том, что прием улипристала (таблетка 10 мг) за 1.5 ч до приема субстрата P-gp фексофенадина (60 мг) не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику фексофенадина. Таким образом, рекомендуется соблюдать интервал не менее 1.5 ч между приемом улипристала и субстратов P-gp (например, дабигатрана этексилата, дигоксина, фексофенадина). Пациентка должна сообщить лечащему врачу о всех лекарственных препаратах, которые она принимает, даже если они отпускаются без рецепта.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Имеются противопоказания, проконсультируйтесь с врачом.

Консультации и Информационные услуги оказывают партнёры.

* Стоимость консультации и информационной услуги — 99 рублей за первую консультацию. Последующие консультации и информационные услуги стоят по 499 рублей. Подробнее об акции. Вернём деньги, если консультация вам не понравится. Чтобы воспользоваться услугой, необходимо привязать банковскую карту. Деньги будут списаны с карты только после оказания услуги.

0+ Яндекс.Здоровье — сервис онлайн-консультаций с врачами. Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту.

Apple и логотип Apple являются зарегистрированными товарными знаками компании Apple Inc. в США и других странах.

App Store является знаком обслуживания компании Apple Inc.

Android, Google Play и логотип Google Play являются товарными знаками корпорации Google Inc.

Источник: http://health.yandex.ru/pills/ehsmiya-37998